内服アレルギー用薬とは
内服アレルギー用薬は、蕁麻疹、湿疹、かぶれ、それらに伴う皮膚の痒み、鼻炎などに用いられる内服薬の総称です。
主として抗ヒスタミン成分が配合されています。
また、急性鼻炎、アレルギー性鼻炎、副鼻腔炎による症状の緩和を目的として、抗ヒスタミン成分に加えて、アドレナリン作動成分や抗コリン成分などを組み合わせたものを鼻炎用内服薬といいます。
アレルギーが起こる仕組み
アレルギーは、特定の物質を免疫系が異物として認識することで起こる過敏反応です。
アレルギーの原因となる物質をアレルゲン（抗原）といいます。
アレルゲンは人によって異なり、複数の物質がアレルゲンとなることもあります。
代表的なものとして、小麦、卵、乳、そば、落花生、えび、かになどの食品、ハウスダスト、家庭用品に含まれる化学物質や金属、スギ・ヒノキ・ブタクサなどの花粉があります。
アレルゲンが皮膚や粘膜から体内に入り込むと、特異的に認識する免疫グロブリン（抗体）によって肥満細胞が刺激されます。
すると肥満細胞からヒスタミンやプロスタグランジンなどの生理活性物質が遊離します。
ヒスタミンは受容体と反応することで、血管拡張や血管透過性亢進などを引き起こします。
蕁麻疹はアレルゲンだけが原因ではない
蕁麻疹には、アレルゲンとの接触以外に、皮膚への物理的な刺激などによってヒスタミンが遊離して起こるものもあります。
代表的なものとして、寒冷蕁麻疹、日光蕁麻疹、心因性蕁麻疹などがあります。
また、傷んだ食品、特にサバなどの生魚では、ヒスタミンやヒスタミン様物質が生成されることがあり、これを摂取することで蕁麻疹が生じる場合があります。
抗ヒスタミン成分
抗ヒスタミン成分は、肥満細胞から遊離したヒスタミンが受容体と反応することを妨げ、ヒスタミンの働きを抑えることでアレルギー症状を緩和します。
代表的な成分として、次のものがあります。
| 成分 | ポイント |
|---|---|
| クロルフェニラミンマレイン酸塩 | 代表的な抗ヒスタミン成分 |
| カルビノキサミンマレイン酸塩 | 抗ヒスタミン成分 |
| クレマスチンフマル酸塩 | 抗ヒスタミン成分 |
| ジフェンヒドラミン塩酸塩 | 抗ヒスタミン成分。授乳婦は注意 |
| メキタジン | まれに重篤な副作用に注意 |
| アゼラスチン | 抗ヒスタミン成分 |
| エメダスチン | 抗ヒスタミン成分 |
| ケトチフェンフマル酸塩 | 抗ヒスタミン成分 |
| エピナスチン塩酸塩 | 抗ヒスタミン成分 |
| フェキソフェナジン塩酸塩 | 抗ヒスタミン成分 |
| ロラタジン | 抗ヒスタミン成分 |
このほか、カルビノキサミンマレイン酸塩、ジフェニルピラリン塩酸塩、ジフェニルピラリンテオクル酸塩、トリプロリジン塩酸塩なども用いられます。
抗ヒスタミン成分の眠気
抗ヒスタミン成分は、ヒスタミンの働きを抑える作用以外に、脳内におけるヒスタミンの働きも抑えるため、眠気が促されることがあります。
そのため、抗ヒスタミン成分が配合された内服薬を服用した後は、乗物又は機械類の運転操作を避ける必要があります。
これは登録販売者試験で非常に重要なポイントです。
ジフェンヒドラミンに注意
ジフェンヒドラミンを含む成分では、吸収されたジフェンヒドラミンの一部が乳汁中に移行し、乳児に昏睡を生じるおそれがあります。
そのため、母乳を与える女性は使用を避けるか、使用する場合には授乳を避ける必要があります。
抗ヒスタミン成分の抗コリン作用
抗ヒスタミン成分は抗コリン作用を併せ持つことがあります。
そのため、排尿困難、口渇、便秘などの副作用が現れることがあります。
排尿困難の症状がある人や、緑内障の診断を受けた人では症状を悪化させるおそれがあるため、使用前に医師又は薬剤師へ相談する必要があります。
メキタジンの副作用
メキタジンについては、まれに重篤な副作用として、
- ショック（アナフィラキシー）
- 肝機能障害
- 血小板減少
を生じることがあります。
「メキタジン → ショック・肝機能障害・血小板減少」と関連づけて覚えておきましょう。
抗炎症成分
皮膚や鼻粘膜の炎症を和らげる目的で、次のような成分が配合される場合があります。
- グリチルリチン酸二カリウム
- グリチルリチン酸
- グリチルリチン酸モノアンモニウム
- トラネキサム酸
生薬成分として、カンゾウが用いられることもあります。
グリチルリチン酸を含む成分については、かぜ薬や鎮咳去痰薬などで学習した内容と共通するため、カンゾウ・グリチルリチン酸を含む医薬品の重複摂取にも注意しましょう。
鼻炎用内服薬のアドレナリン作動成分
鼻炎用内服薬では、交感神経系を刺激して鼻粘膜の血管を収縮させ、鼻粘膜の充血や腫れを和らげる目的で、アドレナリン作動成分が配合されることがあります。
代表的な成分は、
- プソイドエフェドリン塩酸塩
- フェニレフリン塩酸塩
- メチルエフェドリン塩酸塩
などです。
プソイドエフェドリン塩酸塩
プソイドエフェドリン塩酸塩は、他のアドレナリン作動成分に比べて中枢神経系への作用が強いという特徴があります。
副作用として、不眠、神経過敏、めまい、頭痛、排尿困難などが現れることがあります。
また、交感神経系を刺激することから、次のような人では症状を悪化させるおそれがあります。
- 心臓病の診断を受けた人
- 高血圧の診断を受けた人
- 糖尿病の診断を受けた人
- 甲状腺機能障害の診断を受けた人
- 前立腺肥大による排尿困難がある人
これらに該当する場合は、使用を避ける必要があります。
モノアミン酸化酵素阻害剤との併用
パーキンソン病の治療などでモノアミン酸化酵素阻害剤を使用している人が、プソイドエフェドリン塩酸塩を含む鼻炎用内服薬を使用すると、副作用が現れやすくなるおそれがあります。
そのため、モノアミン酸化酵素阻害剤による治療を受けている場合は、プソイドエフェドリン塩酸塩を含む鼻炎用内服薬の使用を避ける必要があります。
プソイドエフェドリン・メチルエフェドリンの依存性
プソイドエフェドリン塩酸塩、メチルエフェドリン塩酸塩には依存性があります。
長期間にわたって連用すると、薬物依存につながるおそれがあります。
そのため、本来の目的以外で大量に使用するなどの不適正な使用にも注意が必要です。
抗コリン成分
鼻炎用内服薬では、鼻腔内の粘液分泌を抑えるとともに、副交感神経系の働きを抑えることによって、鼻汁分泌やくしゃみを抑える目的で抗コリン成分が配合されることがあります。
代表的な成分として、
- ベラドンナ総アルカロイド
- ヨウ化イソプロパミド
などがあります。
ベラドンナはナス科の植物で、その葉や根に、アセチルコリンの働きを抑えるアルカロイドを含みます。
ビタミン成分
皮膚や粘膜の健康維持・回復に重要なビタミンを補給する目的で、次のような成分が配合される場合があります。
| ビタミン等 | 主な成分 |
|---|---|
| ビタミンB6 | ピリドキサールリン酸エステル、ピリドキシン塩酸塩 |
| ビタミンB2 | リボフラビンリン酸エステルナトリウム等 |
| その他 | パンテノール、パントテン酸カルシウム、ビタミンC、ニコチン酸アミド等 |
これらは皮膚や粘膜の健康維持・回復を目的として配合されます。
生薬成分
シンイ
シンイは、モクレン科植物の蕾を基原とする生薬です。
鎮静、鎮痛の作用を期待して用いられます。
サイシン
サイシンは、ウマノスズクサ科植物の根および根茎を基原とする生薬です。
鎮痛、鎮咳、利尿などの作用を有するとされ、鼻閉への効果を期待して用いられます。
ケイガイ
ケイガイは、シソ科植物の花穂を基原とする生薬です。
発汗、解熱、鎮痛などの作用を有するとされ、鼻閉への効果を期待して用いられます。
アレルギー用薬の漢方処方製剤
漢方処方製剤は、使用する人の体質と症状に合わせて処方を選択することが重要です。
手引きでは、皮膚症状を主とするものと、鼻の症状を主とするものが示されています。
| 主な症状 | 代表的な漢方処方製剤 |
|---|---|
| 皮膚症状 | 茵蔯蒿湯、十味敗毒湯、消風散、当帰飲子 |
| 鼻症状 | 葛根湯加川芎辛夷、小青竜湯、荊芥連翹湯、辛夷清肺湯 |
これらのうち、茵蔯蒿湯と辛夷清肺湯を除く処方にはカンゾウが含まれます。
また、葛根湯加川芎辛夷にはマオウが含まれます。
漢方処方製剤は比較的長期間、1か月以上服用されることもあります。
茵蔯蒿湯
体力中等度以上で、口渇があり、尿量が少なく、便秘するものの蕁麻疹、口内炎、湿疹・皮膚炎、皮膚の痒みなどに適すとされています。
体力が虚弱な人、胃腸が弱く下痢しやすい人では不向きとされます。
十味敗毒湯
体力中等度で皮膚疾患があり、発赤があり、ときに化膿するものの化膿性皮膚疾患、急性皮膚疾患の初期、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、水虫などに適すとされています。
化膿性皮膚疾患・急性皮膚疾患の初期などに使用する場合は、漫然と長期使用せず、1週間位使用して改善がみられなければ使用を中止して専門家に相談する必要があります。
消風散
体力中等度以上で、皮膚疾患があり、痒みが強く分泌物が多く、ときに局所の熱感があるものの湿疹・皮膚炎、蕁麻疹、水虫、あせもなどに適すとされています。
当帰飲子
体力中等度以下で、冷え症で皮膚が乾燥するものの湿疹・皮膚炎、痒みなどに適すとされています。
葛根湯加川芎辛夷
比較的体力があるものの、鼻づまり、蓄膿症（副鼻腔炎）、慢性鼻炎などに適すとされています。
構成生薬としてマオウを含みます。
荊芥連翹湯
体力中等度以上で、蓄膿症（副鼻腔炎）、慢性鼻炎、慢性扁桃炎、にきびなどに適すとされています。
まれに重篤な副作用として、肝機能障害、間質性肺炎が現れることがあります。
辛夷清肺湯
体力中等度以上で、濃い鼻汁が出て、ときに熱感を伴うものの鼻づまり、慢性鼻炎、蓄膿症（副鼻腔炎）などに適すとされています。
まれに重篤な副作用として、肝機能障害、間質性肺炎、腸間膜静脈硬化症が現れることがあります。
アレルギー用薬の相互作用
一般用医薬品のアレルギー用薬は、複数の有効成分が配合されている場合が多いため、他の医薬品と併用する際には注意が必要です。
特に、
- 他のアレルギー用薬
- 抗ヒスタミン成分を含む医薬品
- アドレナリン作動成分を含む医薬品
- 抗コリン成分を含む医薬品
などとの併用では、同じ成分や同種の作用を有する成分が重複し、効き目が強すぎたり、副作用が起こりやすくなったりするおそれがあります。
かぜ薬、睡眠補助薬、乗物酔い防止薬、鎮咳去痰薬、口腔咽喉薬、胃腸鎮痛鎮痙薬などとの併用にも注意します。
内服薬と点鼻薬の併用にも注意
「内服薬と外用薬なら相互作用しない」と考えるのは誤りです。
アレルギー用薬と鼻炎用点鼻薬のように、内服薬と外用薬の間でも同じ成分や同種の作用を持つ成分が重複することがあります。
したがって、両方を使用する場合にも成分の重複に注意します。
アレルギー用薬の受診勧奨
蕁麻疹や鼻炎などのアレルギー症状に対する一般用医薬品の使用は、基本的に対症療法です。
そのため、一般用医薬品のアレルギー用薬は一時的な症状の緩和に用いるもので、長期の連用は避けます。
5～6日間使用しても症状の改善がみられない場合には、医師の診療を受けるなどの対応が必要です。
アレルゲンの除去・回避
アレルギー症状を軽減するためには、薬で症状を抑えるだけではなく、アレルゲンの除去・回避が重要です。
何がアレルゲンとなっているのかを見極めることも重要で、厳密な特定には医療機関での検査が必要となる場合があります。
また、アレルゲンに対して徐々に体を慣らしていく減感作療法がありますが、これは医師の指導の下で行う必要があります。
自己判断でアレルゲンを含む食品を摂取して治療しようとすることは、重篤なアレルギー症状を起こすおそれがあるため避ける必要があります。
アトピー性皮膚炎
一般用医薬品には、アトピー性皮膚炎による慢性湿疹などの治療を目的とするものはありません。
アトピー性皮膚炎が疑われる場合や診断が確定している場合には、医師の受診を勧めることが重要です。
皮膚感染症との区別
たむしや疥癬などの皮膚感染症でも、湿疹やかぶれに似た症状が現れることがあります。
このような場合に、アレルギー用薬で痒みだけを一時的に抑えることは適切ではありません。
皮膚感染症そのものに対する対処を優先する必要があります。
薬が原因でアレルギー症状が出る場合
アレルギー用薬そのものが原因となって、アレルギー症状を生じることもあります。
使用中に症状が悪化・拡大した場合には、その医薬品の服用を中止し、医療機関を受診するなどの対応が必要です。
特にアレルギー用薬では、使用目的となる蕁麻疹などの症状と、副作用として生じる薬疹が見分けにくい場合があります。
鼻炎症状と高熱
鼻炎症状は、かぜの随伴症状として現れることも多くあります。
しかし、高熱を伴っている場合には、かぜ以外のウイルス感染症やその他の重大な病気である可能性があるため、医療機関を受診するなどの対応が必要です。
重要ポイントまとめ
| 項目 | 覚えるポイント |
|---|---|
| 内服アレルギー用薬 | 蕁麻疹・湿疹・かぶれ・皮膚の痒み・鼻炎などに使用 |
| 抗ヒスタミン | ヒスタミンの受容体への作用を妨げる |
| 抗ヒスタミンの副作用 | 眠気、排尿困難、口渇、便秘など |
| 運転 | 抗ヒスタミン成分配合の内服薬服用後は乗物・機械類の運転操作を避ける |
| ジフェンヒドラミン | 乳汁に移行し、乳児に昏睡のおそれ |
| メキタジン | ショック、肝機能障害、血小板減少に注意 |
| プソイドエフェドリン | 中枢神経作用が強く、不眠・神経過敏などに注意 |
| プソイドエフェドリン | 心臓病・高血圧・糖尿病・甲状腺機能障害・前立腺肥大による排尿困難では使用を避ける |
| MAO阻害剤 | プソイドエフェドリンとの併用を避ける |
| 依存性 | プソイドエフェドリン・メチルエフェドリンに注意 |
| 抗コリン | 鼻汁分泌・くしゃみを抑える。ベラドンナ総アルカロイド等 |
| 相互作用 | 同じ成分・同種作用成分の重複に注意 |
| 使用期間 | 5～6日間使用して改善しなければ受診 |
| 皮膚症状 | アトピー性皮膚炎や皮膚感染症では受診・原因疾患への対処を優先 |
ここは絶対に覚えたい！
抗ヒスタミン成分 → ヒスタミンの働きを抑える → 眠気
抗ヒスタミン成分 → 抗コリン作用 → 排尿困難・口渇・便秘
抗ヒスタミン成分 → 服用後の運転操作を避ける
ジフェンヒドラミン → 乳汁移行 → 乳児に昏睡のおそれ
メキタジン → ショック・肝機能障害・血小板減少
プソイドエフェドリン → 中枢神経作用が強い → 不眠・神経過敏
プソイドエフェドリン → MAO阻害剤との併用を避ける
プソイドエフェドリン・メチルエフェドリン → 依存性
アレルギー用薬 → 5～6日間で改善しなければ受診
内服薬＋点鼻薬でも成分重複に注意
アトピー性皮膚炎 → 一般用医薬品での治療目的ではなく受診
予想問題
問1
抗ヒスタミン成分は、肥満細胞から遊離したヒスタミンが受容体と反応するのを妨げることで、ヒスタミンの働きを抑える。
解説
正しい。抗ヒスタミン成分は、ヒスタミンと受容体との反応を妨げることで、その働きを抑えます。
問2
抗ヒスタミン成分が配合された内服薬を服用した後は、眠気が生じる可能性があるため、乗物又は機械類の運転操作を避ける。
解説
正しい。抗ヒスタミン成分は脳内のヒスタミンの働きも抑えるため、眠気が促されることがあります。
問3
抗ヒスタミン成分は抗コリン作用を示すことがあり、排尿困難、口渇、便秘などの副作用が現れることがある。
解説
正しい。抗ヒスタミン成分は抗コリン作用を併せ持つことがあり、排尿困難や口渇、便秘などが生じることがあります。
問4
ジフェンヒドラミンを含む成分を使用している授乳婦は、授乳を続けても問題ない。
解説
誤り。ジフェンヒドラミンの一部は乳汁中に移行し、乳児に昏睡を生じるおそれがあります。母乳を与える女性は使用を避けるか、使用する場合には授乳を避ける必要があります。
問5
プソイドエフェドリン塩酸塩は中枢神経系への作用が弱いため、不眠や神経過敏を生じることはない。
解説
誤り。プソイドエフェドリン塩酸塩は他のアドレナリン作動成分に比べて中枢神経系への作用が強く、不眠や神経過敏が現れることがあります。
問6
プソイドエフェドリン塩酸塩は、モノアミン酸化酵素阻害剤との併用に注意する必要がある。
解説
正しい。モノアミン酸化酵素阻害剤による治療を受けている人では、プソイドエフェドリンの代謝が妨げられ、副作用が現れやすくなるおそれがあります。
問7
プソイドエフェドリン塩酸塩とメチルエフェドリン塩酸塩には依存性はない。
解説
誤り。両成分には依存性があり、長期間連用すると薬物依存につながるおそれがあります。
問8
アレルギー用薬と鼻炎用点鼻薬は、内服薬と外用薬なので、同じ成分や同種の作用を有する成分が重複することはない。
解説
誤り。内服薬と外用薬の組み合わせでも、同じ成分や同種の作用を有する成分が重複することがあります。
問9
一般用医薬品のアレルギー用薬は長期の連用に適しており、5～6日間使用して症状が改善しなくても、そのまま使用を継続する。
解説
誤り。アレルギー用薬は基本的に一時的な症状の緩和に用いるもので、長期の連用は避けます。5～6日間使用しても改善しない場合には、医師の診療を受けるなどの対応が必要です。
問10
アトピー性皮膚炎による慢性湿疹等についても、一般用医薬品のアレルギー用薬で治療することができる。
解説
誤り。一般用医薬品には、アトピー性皮膚炎による慢性湿疹等の治療を目的とするものはありません。アトピー性皮膚炎が疑われる場合や診断が確定している場合には、医師の受診を勧めることが重要です。
まとめ
内服アレルギー用薬では、まず抗ヒスタミン成分の作用と副作用を押さえましょう。
眠気、運転操作の禁止、抗コリン作用による排尿困難・口渇・便秘は特に重要です。
鼻炎用内服薬では、プソイドエフェドリン塩酸塩が重要です。中枢神経系への作用が強く、不眠や神経過敏を起こすことがあり、心臓病、高血圧、糖尿病、甲状腺機能障害、前立腺肥大による排尿困難がある人では使用を避けます。
さらに、モノアミン酸化酵素阻害剤との併用、依存性、他の医薬品との成分重複も確実に覚えておきましょう。
受診勧奨では、5～6日間使用しても改善しない場合、アトピー性皮膚炎が疑われる場合、皮膚感染症が疑われる場合、高熱を伴う鼻炎症状などが重要です。
