登録販売者試験第2章「人体の働きと医薬品」では、医薬品の有効成分が体内でどのように作用して薬効や副作用を示すのかを理解することが重要です。
第2章⑭では、「薬の体内での働き」について学びます。
有効成分は、循環血液中に移行した後、血流によって全身の組織や器官へ運ばれます。
その後、標的となる細胞に存在する受容体、酵素、トランスポーターなどのタンパク質と結合し、その機能を変化させることで薬効や副作用を現します。
また、医薬品の作用は血中濃度と密接に関係しており、血中濃度が一定の範囲にあることが重要です。
特に、
・有効成分が作用する仕組み
・受容体
・酵素
・トランスポーター
・血中濃度
・最小有効濃度
・最高血中濃度
・薬効が現れる仕組み
・薬効が消失する仕組み
・有効域
・過量摂取による危険性
・使用量と使用間隔
は、登録販売者試験で重要なポイントです。
本記事では、薬の体内での働きについて、試験で判断しやすいように整理して解説します。
この記事で学べること
この記事では、次の内容を整理します。
・薬の体内での働きとは何か
・標的となる細胞
・受容体
・酵素
・トランスポーター
・血中濃度と薬効の関係
・最小有効濃度
・最高血中濃度
・血中濃度が低下する仕組み
・薬効が消失する仕組み
・有効域と危険域
・過量摂取と追加摂取の危険性
・使用量と使用間隔
・試験で間違えやすいポイント
・予想問題
薬の体内での働きとは
循環血液中に移行した有効成分は、血流によって全身の組織や器官へ運ばれます。
多くの場合、有効成分は、標的となる細胞に存在する受容体、酵素、トランスポーターなどのタンパク質と結合します。
その結果、それらのタンパク質の機能が変化し、薬効や副作用が現れます。
つまり、医薬品は単純に身体全体へ作用するのではなく、特定の細胞やタンパク質などに作用することで、さまざまな薬効を示します。
標的となる細胞とは
医薬品の有効成分が作用する対象となる細胞には、さまざまなものがあります。
有効成分が目的とする細胞や組織に到達し、そこで特定のタンパク質と結合することで、薬効が現れます。
そのため、医薬品が効果を発揮するためには、有効成分が作用対象となる器官や組織の細胞外液中、または細胞内液中に一定以上の濃度で分布することが必要です。
受容体とは
受容体は、細胞の表面や細胞内に存在するタンパク質です。
特定の物質が受容体に結合すると、細胞の働きに変化が起こります。
医薬品の有効成分も、特定の受容体に結合することで、その受容体が本来持つ働きを刺激したり、逆に妨げたりすることがあります。
このように、受容体との結合は医薬品の薬効や副作用を生じさせる重要な仕組みの一つです。
酵素とは
酵素は、体内で起こるさまざまな化学反応を助けるタンパク質です。
医薬品の有効成分の中には、特定の酵素の働きを抑えたり、変化させたりすることで薬効を示すものがあります。
そのため、受容体だけでなく、酵素も医薬品が作用する重要な標的となります。
トランスポーターとは
トランスポーターは、細胞膜などに存在する膜タンパク質です。
細胞膜の内外へ、特定の物質やイオンなどを選択的に運ぶ働きをしています。
医薬品の有効成分の中には、トランスポーターと結合して、その輸送機能を変化させることで薬効や副作用を現すものがあります。
血中濃度と薬効の関係
医薬品の有効成分が作用対象となる組織や器官に達して薬効を示すためには、一定以上の濃度が必要です。
そこで、体内の薬の量を直接測定する代わりに、通常は血液中の濃度である血中濃度を目安として利用します。
医薬品を摂取すると、有効成分が吸収されるにつれて血中濃度が上昇します。
そして、血中濃度がある一定の濃度を超えると、薬効が現れます。
最小有効濃度
薬効が現れるために必要な最小限の血中濃度を最小有効濃度といいます。
血中濃度が最小有効濃度を超えると、薬効が現れるようになります。
反対に、血中濃度が最小有効濃度を下回ると、薬効は消失していきます。
最高血中濃度
医薬品を摂取して有効成分が吸収されると、血中濃度は上昇していきます。
その後、ある時点で血中濃度が最も高くなり、ピークに達します。
これを最高血中濃度といいます。
その後は、吸収や分布よりも代謝・排泄の速度が上回ることで、血中濃度が低下していきます。
血中濃度が下がる仕組み
血中濃度のピークを過ぎると、有効成分は代謝や排泄によって徐々に体内から減少していきます。
このため、血中濃度も時間の経過とともに低下していきます。
血中濃度が最小有効濃度を下回ると、薬効が消失します。
有効域とは
全身作用を目的とする医薬品の多くでは、一定期間、血中濃度が適切な範囲に維持されるように使用量と使用間隔が設定されています。
最小有効濃度以上で、毒性が現れる濃度より低い範囲を有効域、または治療域といいます。
この範囲に血中濃度を保つことで、十分な薬効を得ながら、毒性や副作用のリスクをできるだけ抑えることを目指します。
過量摂取するとどうなるのか
一度に大量の医薬品を摂取したり、十分な間隔をあけずに追加摂取したりすると、血中濃度が必要以上に高くなることがあります。
しかし、ある程度以上の濃度になると、血中濃度をさらに高くしても薬効はそれ以上強くならず、頭打ちになることがあります。
一方で、副作用や毒性などの有害な作用は現れやすくなります。
そのため、薬効を強くしようとして自己判断で使用量を増やしたり、服用間隔を短くしたりすることは危険です。
使用量と使用間隔が決められている理由
医薬品の使用量や使用間隔は、血中濃度が適切な有効域に維持されるように設定されています。
決められた量より多く使用したり、短い間隔で追加使用したりすると、血中濃度が過度に上昇して、副作用や毒性が現れる可能性があります。
そのため、医薬品は定められた用法・用量を守って使用することが重要です。
試験で覚えておきたいポイント
第2章⑭では、次のポイントを押さえておきましょう。
① 有効成分は血流によって全身の組織・器官へ運ばれる
② 多くの医薬品は受容体、酵素、トランスポーターなどのタンパク質に作用する
③ 医薬品が効果を発揮するには、作用対象の組織や細胞内外に一定以上の濃度で分布する必要がある
④ 血中濃度は医薬品の作用を考えるうえで重要な目安となる
⑤ 血中濃度が最小有効濃度を超えると薬効が現れる
⑥ 血中濃度はある時点でピークに達する
⑦ その後、代謝・排泄によって血中濃度は低下する
⑧ 血中濃度が最小有効濃度を下回ると薬効が消失する
⑨ 有効域は最小有効濃度以上で、毒性が現れる濃度より低い範囲である
⑩ 一定以上の濃度では薬効が頭打ちになることがある
⑪ 血中濃度が高くなりすぎると副作用や毒性が現れやすくなる
⑫ 使用量と使用間隔は適切な血中濃度を保つために設定されている
試験で間違えやすいポイント
「医薬品は体内に入ると、特定の標的とは関係なく全身に同じように作用する」
→誤り
多くの場合、有効成分は標的となる細胞の受容体、酵素、トランスポーターなどのタンパク質と結合し、その機能を変化させることで薬効や副作用を現します。
「血中濃度は薬の作用とは関係しない」
→誤り
血中濃度は、有効成分が作用対象となる器官や組織にどの程度分布しているかを考えるうえで重要な目安となります。
「血中濃度が最小有効濃度を超えると薬効が現れる」
→正しい
有効成分が一定以上の濃度で作用対象に分布すると薬効が現れます。その目安として血中濃度が用いられます。
「血中濃度が高くなればなるほど、薬効は際限なく強くなる」
→誤り
ある濃度以上になると薬効は頭打ちになることがあります。一方で、副作用や毒性などの有害な作用は現れやすくなります。
「薬効が弱いと感じた場合は、自己判断で使用量を増やしてよい」
→誤り
使用量を増やして血中濃度を高くしても、薬効が頭打ちになる一方、副作用や毒性が現れやすくなるため危険です。
「有効域は、薬効が現れる濃度から毒性が現れる濃度までの範囲である」
→正しい
有効域（治療域）は、最小有効濃度以上で毒性が現れる濃度より低い範囲です。
予想問題
問1
薬の体内での働きについて、正しいものはどれか。
① 有効成分は標的となる細胞のタンパク質に作用することがある
② 有効成分は体内のすべての細胞に必ず同じ作用を示す
③ 医薬品は受容体などのタンパク質とは結合しない
④ 医薬品の薬効は有効成分とは無関係である
答え：①
解説
多くの場合、有効成分は標的となる細胞に存在する受容体、酵素、トランスポーターなどのタンパク質と結合し、その機能を変化させることで薬効や副作用を現します。
問2
血中濃度について、正しいものはどれか。
① 血中濃度は薬効を考えるうえで重要な目安となる
② 血中濃度は薬の作用とは関係しない
③ 血中濃度は服用後に変化しない
④ 血中濃度が最小有効濃度を下回ると薬効が強くなる
答え：①
解説
医薬品が効果を発揮するには、作用対象の器官や組織に一定以上の濃度で分布する必要があり、その濃度の目安として血中濃度が利用されます。
問3
最小有効濃度について、正しいものはどれか。
① 最小有効濃度を超えると薬効が現れる
② 最小有効濃度を下回ると必ず副作用が現れる
③ 最小有効濃度とは毒性が現れる濃度のことである
④ 最小有効濃度は血中濃度とは関係しない
答え：①
解説
血中濃度が最小有効濃度を超えると、薬効が現れます。その後、血中濃度が最小有効濃度を下回ると薬効は消失していきます。
問4
医薬品を大量に摂取した場合について、正しいものはどれか。
① 使用量を増やせば薬効は際限なく強くなる
② 一定以上の濃度では薬効が頭打ちになることがある
③ 血中濃度が高くなっても副作用は現れない
④ 十分な間隔をあけずに追加摂取しても問題ない
答え：②
解説
一定以上の濃度になると薬効は頭打ちになることがあります。一方、副作用や毒性などの有害な作用は現れやすくなります。
問5
有効域について、正しいものはどれか。
① 有効域は薬効が現れない濃度の範囲である
② 有効域は毒性が現れる濃度より高い範囲である
③ 有効域は最小有効濃度以上で、毒性が現れる濃度より低い範囲である
④ 有効域では薬効が必ず消失する
答え：③
解説
有効域（治療域）は、最小有効濃度以上で、毒性が現れる濃度より低い範囲です。全身作用を目的とする医薬品の多くは、この範囲に血中濃度が維持されるよう使用量や使用間隔が設定されています。
まとめ
登録販売者試験第2章⑭では、医薬品の有効成分が受容体、酵素、トランスポーターなどのタンパク質に作用し、その機能を変化させることで薬効や副作用を現すことを理解しておきましょう。
特に重要なのは、
① 有効成分は血流によって全身の組織や器官へ運ばれる
② 多くの場合、受容体、酵素、トランスポーターなどのタンパク質が作用の標的となる
③ 医薬品が効果を発揮するには作用対象に一定以上の濃度で分布する必要がある
④ 血中濃度は薬の作用を考えるうえで重要な目安となる
⑤ 血中濃度が最小有効濃度を超えると薬効が現れる
⑥ 血中濃度はある時点でピークに達する
⑦ 代謝・排泄によって血中濃度は低下する
⑧ 血中濃度が最小有効濃度を下回ると薬効が消失する
⑨ 有効域は最小有効濃度以上で毒性が現れる濃度より低い範囲である
⑩ 過量摂取や短い間隔での追加摂取では副作用や毒性が現れやすくなる
⑪ 使用量と使用間隔は適切な血中濃度を維持するために設定されている
というポイントです。
薬の体内での働きを理解しておくと、この後に学ぶ剤形ごとの違いや適切な使用方法についても理解しやすくなります。
第2章では、次に剤形ごとの違いと適切な使用方法について学習していきます。
