鎮咳去痰薬とは
鎮咳去痰薬は、咳を鎮める、痰の切れを良くする、喘息症状を和らげることを目的として使用される医薬品です。
錠剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤、内用液剤、シロップ剤などのほか、口腔咽喉薬の目的を兼ねたトローチ剤やドロップ剤もあります。
登録販売者試験では、咳が起こる仕組み、鎮咳成分、気管支拡張成分、去痰成分、抗炎症成分、抗ヒスタミン成分など、それぞれの作用と注意点が重要です。
咳が起こる仕組み
気道に吸い込まれたほこりや異物が排出されなかった場合、飲食物などが誤って気管に入った場合、冷たい空気や刺激性のある蒸気などを吸い込んだ場合などには、それらを排除しようとして反射的に咳が出ます。
咳は、気管や気管支に何らかの異変が起こったとき、その刺激が中枢神経系に伝わり、延髄にある咳嗽中枢の働きによって引き起こされる反応です。
そのため、咳は異物などを排除するための防御反応でもあり、むやみに抑え込むべきものではありません。
一方で、咳が長く続くと体力の消耗や睡眠不足を招くなど、悪影響が生じることがあります。
痰が生じる仕組み
呼吸器官に感染が起こったときや、空気が汚れた環境で過ごしたとき、喫煙しすぎたときなどには、気道粘膜からの粘液分泌が増加します。
その粘液に、気道に入り込んだ異物や粘膜上皮細胞の残骸などが混じることで、痰になります。
痰が気道粘膜に滞留すると呼吸の妨げになるため、反射的に咳が生じて痰を排出しようとします。
したがって、痰を伴う咳では、単純に咳を抑えるだけでなく、痰を出しやすくすることも重要になります。
喘息と鎮咳去痰薬
気道粘膜に炎症が生じると咳が誘発されるほか、炎症に伴って気管や気管支が収縮し、息が切れて喉がゼーゼーと鳴る喘息を生じることがあります。
鎮咳去痰薬には、咳を鎮める成分だけでなく、気管支を拡張する成分が配合されることがあります。
① 中枢神経系に作用する鎮咳成分
中枢性の鎮咳成分は、延髄の咳嗽中枢に作用して咳を抑えます。
代表的な成分として、次のようなものがあります。
- コデインリン酸塩水和物
- ジヒドロコデインリン酸塩
- ノスカピン
- ノスカピン塩酸塩水和物
- デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物
- チペピジンヒベンズ酸塩
- チペピジンクエン酸塩
- ジメモルファンリン酸塩
- クロペラスチン塩酸塩
- クロペラスチンフェンジゾ酸塩
② コデイン類は依存性に注意
コデインリン酸塩水和物とジヒドロコデインリン酸塩は、その作用本体であるコデイン、ジヒドロコデインがモルヒネと同じ基本構造を持ち、依存性がある成分です。
これらは麻薬性鎮咳成分とも呼ばれます。
長期連用や大量摂取によって、倦怠感、虚脱感、多幸感などが現れることがあり、薬物依存につながるおそれがあります。
特に内服液剤では、本来の目的以外の意図で服用する不適正な使用が行われることがあるため、適正使用が重要です。
12歳未満の小児には使用しない
コデインリン酸塩水和物またはジヒドロコデインリン酸塩を含む医薬品は、原則として12歳未満の小児には使用しないよう注意喚起されています。
小児では重篤な呼吸抑制が現れるおそれがあるためです。
この「12歳未満」という年齢は、試験で非常に重要です。
妊婦・授乳婦への注意
コデインリン酸塩水和物、ジヒドロコデインリン酸塩は、妊娠中に摂取された場合、吸収された成分の一部が血液－胎盤関門を通過して胎児へ移行することが知られています。
分娩時に服用することで、新生児に呼吸抑制が現れたとの報告があります。
また、母乳へ移行したコデインによって、乳児にモルヒネ中毒が生じたとの報告があります。
そのため、授乳中の人は服用しないか、服用する場合には授乳を避ける必要があります。
コデイン類と便秘
コデインリン酸塩水和物、ジヒドロコデインリン酸塩には、胃腸の運動を低下させる作用もあります。
そのため、副作用として便秘が現れることがあります。
③ 非麻薬性鎮咳成分
コデイン類以外の中枢性鎮咳成分として、次のような成分があります。
- ノスカピン
- ノスカピン塩酸塩水和物
- デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物
- チペピジンヒベンズ酸塩
- チペピジンクエン酸塩
- ジメモルファンリン酸塩
- クロペラスチン塩酸塩
- クロペラスチンフェンジゾ酸塩
これらは非麻薬性鎮咳成分とも呼ばれます。
また、フェノールフタリン酸デキストロメトルファンは、主にトローチ剤・ドロップ剤に配合される鎮咳成分です。
④ 生薬成分による鎮咳作用
中枢性の鎮咳作用を示す生薬成分として、ハンゲが配合されている場合があります。
ハンゲは、サトイモ科のカラスビシャクのコルク層を除いた塊茎を基原とする生薬です。
⑤ 気管支を拡張する成分
鎮咳去痰薬には、交感神経系を刺激して気管支を拡張させるアドレナリン作動成分が配合されることがあります。
代表的な成分として、次のものがあります。
- メチルエフェドリン塩酸塩
- メチルエフェドリンサッカリン塩
- トリメトキノール塩酸塩水和物
- メトキシフェナミン塩酸塩
これらは交感神経系を刺激し、気管支を拡張させることで、呼吸を楽にし、咳や喘息の症状を鎮める目的で用いられます。
生薬のマオウ
アドレナリン作動成分と同様の作用を示す生薬成分として、マオウが配合される場合があります。
マオウには、気管支を拡張するほか、発汗促進、利尿などの作用も期待されます。
心臓病・高血圧などのある人は注意
アドレナリン作動成分やマオウは、気管支だけでなく交感神経系を刺激するため、心臓血管系や肝臓でのエネルギー代謝などにも影響を及ぼすことがあります。
そのため、心臓病、高血圧、糖尿病、甲状腺機能亢進症の診断を受けた人では、症状を悪化させるおそれがあります。
使用前に、治療を行っている医師または処方薬の調剤を行った薬剤師に相談することが重要です。
メチルエフェドリンとマオウの依存性
メチルエフェドリン塩酸塩、メチルエフェドリンサッカリン塩、マオウは、中枢神経系に対する作用が他の成分より強いとされ、依存性がある成分です。
そのため、漫然と使用せず、適正な用法・用量を守ることが重要です。
⑥ キサンチン系の気管支拡張成分
自律神経系を介さず、気管支の平滑筋に直接作用して弛緩させる成分として、ジプロフィリンなどのキサンチン系成分があります。
キサンチン系成分には中枢神経系を興奮させる作用もあります。
そのため、甲状腺機能障害やてんかんの診断を受けた人では、症状を悪化させるおそれがあります。
また、心臓刺激作用によって動悸が現れることがあります。
⑦ 痰の切れを良くする去痰成分
去痰成分は、痰の性状を変化させたり、気道粘膜の働きを助けたりすることで、痰を排出しやすくします。
主な作用には、次のようなものがあります。
| 作用 | 代表的な成分 |
|---|---|
| 気道粘膜からの粘液分泌を促進 | グアイフェネシン、グアヤコールスルホン酸カリウム、クレゾールスルホン酸カリウム |
| 痰の粘性を低下 | エチルシステイン塩酸塩、メチルシステイン塩酸塩、カルボシステイン |
| 粘液成分の含量比を調整 | カルボシステイン |
| 分泌促進・溶解低分子化・線毛運動促進 | ブロムヘキシン塩酸塩 |
「咳を止める」のではなく、痰を出しやすくするのが去痰成分の重要なポイントです。
⑧ 気道の炎症を和らげる成分
気道の炎症を和らげる目的で、トラネキサム酸、グリチルリチン酸二カリウムなどが配合されることがあります。
また、グリチルリチン酸を含む生薬成分としてカンゾウが用いられる場合があります。
カンゾウには、グリチルリチン酸による抗炎症作用のほか、気道粘膜からの粘液分泌を促す作用も期待されます。
カンゾウと偽アルドステロン症
カンゾウを大量に摂取すると、グリチルリチン酸の大量摂取につながり、偽アルドステロン症を起こすおそれがあります。
特に、むくみ、心臓病、腎臓病、高血圧のある人や高齢者では、偽アルドステロン症を生じるリスクが高くなります。
1日最大服用量がカンゾウ（原生薬換算）として1g以上の製品を使用する場合は、事前に相談するなど、適否を十分に考慮する必要があります。
また、どのような人であっても、カンゾウ（原生薬換算）として1日最大服用量が1g以上となる製品は、長期連用を避けます。
⑨ 抗ヒスタミン成分
咳や喘息、気道の炎症はアレルギーに起因することがあるため、鎮咳成分や気管支拡張成分、抗炎症成分の働きを助ける目的で、抗ヒスタミン成分が配合される場合があります。
代表的な成分として、クロルフェニラミンマレイン酸塩、クレマスチンフマル酸塩、カルビノキサミンマレイン酸塩などがあります。
ただし、抗ヒスタミン成分は気道粘膜での粘液分泌を抑制するため、痰が出にくくなることがあります。
そのため、痰の切れを良くしたい場合には、抗ヒスタミン成分との併用に注意する必要があります。
⑩ 殺菌消毒成分を含むトローチ・ドロップ
口腔咽喉薬の効果を兼ねたトローチ剤やドロップ剤には、セチルピリジニウム塩化物などの殺菌消毒成分が配合される場合があります。
これらは口腔内や咽頭部で局所的に作用します。
そのため、口中に含み、噛まずにゆっくり溶かすように使用することが重要です。
噛み砕いて飲み込んでしまうと、局所的な殺菌消毒作用は期待できません。
⑪ 鎮咳去痰薬に配合される生薬
鎮咳去痰薬には、比較的穏やかな鎮咳去痰作用を示す生薬成分が配合される場合があります。
| 生薬 | 主な特徴 |
|---|---|
| キョウニン | 代謝物の一部が延髄の呼吸中枢・咳嗽中枢を鎮静するとされる |
| ナンテンジツ | 知覚神経・末梢運動神経に作用して咳止めに効果があるとされる |
| ゴミシ | 鎮咳作用を期待 |
| シャゼンソウ | 去痰作用を期待 |
| オウヒ | 去痰作用を期待 |
| キキョウ | 痰または痰を伴う咳に用いられる |
| セネガ | 去痰作用を期待 |
| オンジ | 去痰作用を期待 |
| セキサン | 去痰作用を期待 |
| バクモンドウ | 鎮咳、去痰、滋養強壮などを期待 |
セネガ・オンジと糖尿病検査
セネガやオンジの摂取により、糖尿病の検査値に影響を生じることがあります。
そのため、糖尿病が改善したと誤認するおそれがあります。
1日最大配合量が、セネガ原生薬として1.2g以上、またはオンジとして1g以上を含有する製品では、使用上の注意において成分・分量に関連する注意が記載されています。
⑫ 甘草湯
甘草湯は、構成生薬がカンゾウのみからなる漢方処方製剤です。
体力に関わらず使用でき、激しい咳、咽喉痛、口内炎、しわがれ声などに用いられます。
また、外用では痔・脱肛の痛みに用いられます。
甘草湯は短期間の服用にとどめ、連用しないことが重要です。
5～6回使用しても咳や喉の痛みが鎮まらない場合には、漫然と継続せず、いったん使用を中止して、医師の診療を受けるなどの対応が必要です。
鎮咳去痰薬の重要ポイント一覧
| 成分・分類 | 重要ポイント |
|---|---|
| コデインリン酸塩水和物 | 麻薬性鎮咳成分、依存性、12歳未満に使用しない、呼吸抑制、授乳に注意 |
| ジヒドロコデインリン酸塩 | 麻薬性鎮咳成分、依存性、12歳未満に使用しない、便秘、授乳に注意 |
| デキストロメトルファン等 | 非麻薬性鎮咳成分 |
| メチルエフェドリン | 気管支拡張、交感神経刺激、依存性に注意 |
| マオウ | 気管支拡張、発汗促進、利尿、依存性に注意 |
| ジプロフィリン | 気管支平滑筋に直接作用、動悸、甲状腺機能障害・てんかんに注意 |
| カルボシステイン | 痰の粘性を低下させ、粘液成分の含量比を調整 |
| ブロムヘキシン塩酸塩 | 粘液分泌促進・痰の低分子化・線毛運動促進 |
| カンゾウ | 抗炎症・粘液分泌促進、偽アルドステロン症に注意 |
| 抗ヒスタミン成分 | アレルギー性の咳などを補助する一方、痰が出にくくなることがある |
ここは絶対に覚えたい！
鎮咳去痰薬では、まず「咳は防御反応」「咳を抑える成分」「気管支を広げる成分」「痰を出しやすくする成分」を区別しましょう。
特に試験で重要なのは、コデイン類、メチルエフェドリン・マオウ、カルボシステイン、カンゾウ、抗ヒスタミン成分です。
そして、年齢・依存性・疾患との関係をセットで覚えます。
コデイン類 → 12歳未満に使用しない、依存性、呼吸抑制
メチルエフェドリン・マオウ → 交感神経刺激、依存性
カンゾウ → 偽アルドステロン症
抗ヒスタミン成分 → 痰が出にくくなることがある
この組み合わせは、正誤問題で非常に狙われやすいポイントです。
予想問題
問1
咳は気道に異物などが侵入した際に、それを排除するために起こる防御反応であるため、原則としてむやみに抑え込むべきではない。
解説
正しい。咳は気道に入り込んだ異物などを排除するための反応です。ただし、長く続く咳は体力の消耗や睡眠不足などを招くため、症状に応じた対処が必要です。
問2
コデインリン酸塩水和物とジヒドロコデインリン酸塩は、依存性がある麻薬性鎮咳成分である。
解説
正しい。両成分はモルヒネと同じ基本構造を持ち、依存性があるため、麻薬性鎮咳成分とも呼ばれます。
問3
コデインリン酸塩水和物を含む鎮咳去痰薬は、12歳未満の小児にも積極的に使用できる。
解説
誤り。コデイン類を含む医薬品は、小児に重篤な呼吸抑制が現れるおそれがあるため、原則として12歳未満の小児には使用しないよう注意喚起されています。
問4
コデイン類は胃腸の運動を低下させる作用があり、副作用として便秘が現れることがある。
解説
正しい。コデインリン酸塩水和物、ジヒドロコデインリン酸塩には胃腸の運動を低下させる作用があり、便秘が現れることがあります。
問5
メチルエフェドリン塩酸塩やマオウは、交感神経系を刺激して気管支を拡張させる。
解説
正しい。メチルエフェドリン塩酸塩などのアドレナリン作動成分は交感神経系を刺激して気管支を拡張させます。マオウも同様の作用を示します。
問6
心臓病、高血圧、糖尿病、甲状腺機能亢進症の診断を受けた人でも、アドレナリン作動成分やマオウは特に注意せず使用できる。
解説
誤り。交感神経系への刺激によって、これらの疾患の症状を悪化させるおそれがあります。使用前に相談することが重要です。
問7
ジプロフィリンなどのキサンチン系成分は、心臓刺激作用によって動悸を起こすことがある。
解説
正しい。キサンチン系成分には心臓刺激作用があり、副作用として動悸が現れることがあります。
問8
抗ヒスタミン成分は、気道粘膜での粘液分泌を促進するため、痰の切れを良くする目的に適している。
解説
誤り。抗ヒスタミン成分は気道粘膜での粘液分泌を抑制するため、痰が出にくくなることがあります。痰の切れを良くしたい場合には併用に注意します。
問9
カンゾウを大量に摂取すると、グリチルリチン酸の大量摂取につながり、偽アルドステロン症を起こすおそれがある。
解説
正しい。カンゾウの大量摂取はグリチルリチン酸の大量摂取につながり、偽アルドステロン症を起こすおそれがあります。
問10
甘草湯は構成生薬がカンゾウのみからなる漢方処方製剤であり、5～6回使用しても咳や喉の痛みが鎮まらない場合でも、漫然と継続してよい。
解説
誤り。甘草湯は短期間の服用にとどめ、連用しません。5～6回使用しても咳や喉の痛みが鎮まらない場合には、漫然と継続せず、使用を中止して医師の診療を受けるなどの対応が必要です。
まとめ
鎮咳去痰薬は、咳を鎮める、痰を出しやすくする、気管支を拡張する、気道の炎症を和らげるなど、複数の目的を持った成分を組み合わせて使用します。
特に重要なのは、コデイン類の依存性と12歳未満への使用制限、メチルエフェドリン・マオウの交感神経刺激と依存性、去痰成分の作用、カンゾウによる偽アルドステロン症、抗ヒスタミン成分によって痰が出にくくなる可能性です。
また、咳そのものは異物などを排除するための防御反応であるため、何でもかんでも抑えればよいわけではありません。症状の長期化や強い症状がある場合には、受診の必要性を考えることも登録販売者にとって重要です。
