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ケトチフェンフマル酸塩は、花粉症やアレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎などに使用される抗アレルギー成分です。
抗ヒスタミン作用に加えて、アレルギー反応に関係する化学伝達物質の放出を抑える作用も持っています。
医療用医薬品では内服薬・点眼薬・点鼻薬などに使用されており、市販薬にも配合されています。市販薬では、鼻炎用内服薬の「アスミン鼻炎薬」や、アレルギー用点眼薬の「ジキナAL点眼薬」などが該当します。
一方で、ケトチフェンフマル酸塩には眠気などの副作用があり、服用する薬によっては車の運転や機械の操作に注意が必要です。
この記事では、ケトチフェンフマル酸塩の作用機序や効果、ほかの抗アレルギー成分との違い、市販薬の特徴、副作用や使用上の注意点について解説します。
ケトチフェンフマル酸塩とは？
ケトチフェンフマル酸塩は、抗ヒスタミン作用と抗アレルギー作用を持つ成分です。
一般的には抗アレルギー薬に分類され、花粉やハウスダストなどによって引き起こされるアレルギー反応を抑える目的で使用されます。
アレルギー反応が起こると、体内の肥満細胞（マスト細胞）などからヒスタミンやロイコトリエンなどの化学伝達物質が放出されます。
これらの物質が鼻や目の粘膜などに作用することで、くしゃみ、鼻水、鼻づまり、目のかゆみ、充血などの症状が現れます。
ケトチフェンフマル酸塩は、化学伝達物質の放出を抑えるとともに、ヒスタミンが受容体に結合するのを妨げることで、アレルギー症状を抑えます。
つまり、アレルギー反応が起こる過程と、放出されたヒスタミンが作用する段階の両方に働きかけることが特徴です。
ケトチフェンフマル酸塩の作用機序
ケトチフェンフマル酸塩には、主に次の3つの作用があります。
- 抗ヒスタミン作用
- 抗アレルギー作用
- 抗炎症作用
1. 抗ヒスタミン作用
ヒスタミンは、アレルギー反応に関係する代表的な化学伝達物質です。
花粉やハウスダストなどのアレルゲンによって刺激を受けると、肥満細胞などからヒスタミンが放出されます。
放出されたヒスタミンが受容体に結合すると、くしゃみや鼻水、目のかゆみなどの症状が引き起こされます。
ケトチフェンフマル酸塩は、ヒスタミンH1受容体を遮断することで、ヒスタミンによる作用を抑えます。
この働きによって、すでに起こっているアレルギー症状を鎮める効果が期待できます。
2. 抗アレルギー作用
ケトチフェンフマル酸塩には、肥満細胞などからヒスタミンをはじめとする化学伝達物質が放出されるのを抑える作用があります。
アレルギー反応では、肥満細胞などが刺激されることで、ヒスタミンやロイコトリエンなどの物質が放出されます。
ケトチフェンフマル酸塩は、この放出過程を抑制することで、アレルギー反応そのものが起こるのを抑える方向に働きます。
抗ヒスタミン作用が放出されたヒスタミンの働きを抑えるのに対し、抗アレルギー作用は化学伝達物質が放出される段階に働きかけるという違いがあります。
3. 抗炎症作用
アレルギー反応が繰り返されると、鼻や目の粘膜などで炎症が起こり、組織が刺激に対して過敏になることがあります。
ケトチフェンフマル酸塩には、アレルギー反応に関係する細胞や化学伝達物質に働きかけ、炎症反応を抑える作用もあります。
このように、ケトチフェンフマル酸塩は単にヒスタミンの働きを抑えるだけでなく、アレルギー反応の複数の段階に作用する成分です。
ケトチフェンフマル酸塩の効果・効能
ケトチフェンフマル酸塩は、使用する剤形によって対象となる疾患や効能・効果が異なります。
アレルギー性鼻炎
アレルギー性鼻炎は、花粉やダニ、ハウスダストなどが鼻の粘膜に付着することでアレルギー反応が起こり、くしゃみや鼻水、鼻づまりなどが現れる疾患です。
ケトチフェンフマル酸塩を配合した内服薬や点鼻薬は、こうした鼻のアレルギー症状に使用されます。
抗ヒスタミン作用によってくしゃみや鼻水などを抑えるほか、化学伝達物質の放出を抑えることでアレルギー反応を抑制します。
花粉症などの季節性アレルギーでは、症状が強くなってからだけでなく、花粉の飛散時期に症状が出始めた早い段階から使用することが有効な場合もあります。
アレルギー性結膜炎
アレルギー性結膜炎は、花粉やハウスダストなどによって目の結膜にアレルギー反応が起こり、目のかゆみや充血、涙目などが現れる疾患です。
ケトチフェンフマル酸塩を配合した点眼薬は、目の局所で抗ヒスタミン作用や抗アレルギー作用を発揮し、目のアレルギー症状を抑える目的で使用されます。
目のかゆみだけでなく、充血や異物感、涙目などの症状も対象となる製品があります。
気管支喘息
ケトチフェンフマル酸塩は、医療用医薬品では気管支喘息に対する内服薬としても使用されてきた成分です。
気管支喘息では、気道に慢性的な炎症が起こり、刺激に対して気道が過敏になることで、咳や喘鳴、息苦しさなどが生じます。
ケトチフェンフマル酸塩は、アレルギー反応に関係する化学伝達物質の放出を抑えることで、気道のアレルギー反応を抑制する目的で使用されます。
ただし、喘息発作が起きたときに速やかに症状を改善するための薬ではありません。喘息の治療では、医師の指示に従って適切な治療薬を使用する必要があります。
ケトチフェンフマル酸塩が配合された市販薬
ケトチフェンフマル酸塩は医療用医薬品だけでなく、市販薬にも配合されています。
市販薬では、鼻炎用の内服薬とアレルギー用の点眼薬があり、症状や使用する部位によって製品を選ぶ必要があります。
アスミン鼻炎薬
アスミン鼻炎薬は、ケトチフェンフマル酸塩を配合した第二類医薬品の鼻炎用内服薬です。
花粉やハウスダストなどによる、くしゃみ、鼻水、鼻づまりの緩和を目的としています。
1錠中にケトチフェンフマル酸塩1.38mg（ケトチフェンとして1mg）を含有しています。
成人（15歳以上）は、通常1回1錠を1日2回、朝食後と就寝前に服用します。
抗ヒスタミン作用によってヒスタミンの働きを抑えるほか、化学伝達物質の放出を抑える抗アレルギー作用も持っています。
服用後に眠気などが現れる可能性があるため、車の運転や機械類の操作はできません。また、15歳未満の小児は服用できません。
アスミン鼻炎薬
花粉・ハウスダストによる、くしゃみ・鼻水・鼻づまりが気になる方に。
- 有効成分：ケトチフェンフマル酸塩
- 剤形：鼻炎用内服薬
- 分類：第2類医薬品
- 対象年齢：15歳以上
※眠気などが現れることがあるため、服用後は車の運転や機械類の操作ができません。購入前に使用上の注意を確認してください。
※楽天市場のリンク先は20錠入り3個セットです。価格・在庫・販売条件は販売ページでご確認ください。
ジキナAL点眼薬
ジキナAL点眼薬は、ケトチフェンフマル酸塩を有効成分とする第二類医薬品のアレルギー用点眼薬です。
花粉やハウスダストなどによる、目の充血、目のかゆみ、目のかすみ、涙目、異物感などの緩和を目的としています。
100mL中にケトチフェンフマル酸塩69mg（ケトチフェンとして50mg）を含有しています。
通常、1回1〜2滴を1日4回、朝・昼・夕方・就寝前に点眼します。
目の局所に使用する点眼薬ですが、点鼻薬と併用する場合には眠気などが現れることがあるため、乗り物や機械類の運転操作に注意が必要です。
また、コンタクトレンズを装着したまま使用することはできません。使用前に説明書を確認してください。
ジキナAL点眼薬（15mL）
花粉・ハウスダストによる目のかゆみや充血など、目のアレルギー症状が気になる方に。
- 有効成分：ケトチフェンフマル酸塩
- 剤形：アレルギー用点眼薬
- 分類：第2類医薬品
- 内容量：15mL
※コンタクトレンズを装着したまま使用できません。用法・用量や使用上の注意を確認してください。
※価格・在庫・販売条件は販売ページでご確認ください。
市販薬を選ぶときのポイント
同じケトチフェンフマル酸塩でも、内服薬と点眼薬では使用する目的が異なります。
| 製品 | 剤形 | 主な対象症状 |
|---|---|---|
| アスミン鼻炎薬 | 内服薬 | くしゃみ・鼻水・鼻づまり |
| ジキナAL点眼薬 | 点眼薬 | 目のかゆみ・充血・涙目など |
鼻の症状が中心であれば鼻炎用内服薬、目のかゆみや充血が中心であればアレルギー用点眼薬というように、症状が出ている部位に合わせて選ぶことが大切です。
ただし、内服薬と点眼薬を併用する場合も、自己判断で複数のアレルギー用薬を重ねて使用しないようにしてください。ほかの薬を使用している場合は、薬剤師や登録販売者に相談しましょう。
ケトチフェンフマル酸塩とほかの抗アレルギー成分の違い
花粉症やアレルギー性鼻炎に使用される薬には、さまざまな抗ヒスタミン成分や抗アレルギー成分があります。
同じアレルギー症状に使用される成分でも、作用の仕組みや眠気などの副作用には違いがあります。
クロルフェニラミンマレイン酸塩との違い
クロルフェニラミンマレイン酸塩は、第一世代の抗ヒスタミン成分です。
ヒスタミンH1受容体を遮断することで、くしゃみや鼻水、目のかゆみなどを抑えます。
ケトチフェンフマル酸塩も抗ヒスタミン作用を持ちますが、化学伝達物質の放出を抑える抗アレルギー作用も備えている点が特徴です。
どちらも眠気が現れることがあるため、使用する製品の注意事項を確認する必要があります。
フェキソフェナジン塩酸塩との違い
フェキソフェナジン塩酸塩は、第二世代の抗ヒスタミン成分です。
ヒスタミンH1受容体を遮断することでアレルギー症状を抑えます。比較的眠気が少ない成分として知られています。
一方、ケトチフェンフマル酸塩は第一世代に分類される抗ヒスタミン作用を持つ成分であり、眠気に注意が必要です。
眠気が気になる人や、日中に車を運転する人などは、成分ごとの特徴や製品の注意事項を確認し、薬剤師などに相談して選ぶことが大切です。
クロモグリク酸ナトリウムとの違い
クロモグリク酸ナトリウムは、肥満細胞などから化学伝達物質が放出されるのを抑えるメディエーター遊離抑制薬です。
ケトチフェンフマル酸塩にも化学伝達物質の放出を抑える作用がありますが、さらに抗ヒスタミン作用も持っています。
そのため、ケトチフェンフマル酸塩は、アレルギー反応の発現を抑える作用と、放出されたヒスタミンの働きを抑える作用の両方を持つ点が特徴です。
| 成分 | 主な作用 |
|---|---|
| ケトチフェンフマル酸塩 | 抗ヒスタミン作用・化学伝達物質の遊離抑制 |
| クロルフェニラミンマレイン酸塩 | 抗ヒスタミン作用 |
| フェキソフェナジン塩酸塩 | 抗ヒスタミン作用 |
| クロモグリク酸ナトリウム | 化学伝達物質の遊離抑制 |
それぞれ作用の仕組みが異なるため、単純にどの成分が最も優れているとはいえません。症状や生活スタイル、副作用の出やすさなどを考慮して選ぶ必要があります。
ケトチフェンフマル酸塩の副作用
ケトチフェンフマル酸塩を使用すると、眠気や口の渇きなどの副作用が現れることがあります。
副作用は剤形や製品によって異なりますが、特に内服薬では眠気に注意が必要です。
眠気・集中力の低下
ケトチフェンフマル酸塩は抗ヒスタミン作用を持つため、中枢神経に作用して眠気や集中力の低下などを引き起こすことがあります。
市販のアスミン鼻炎薬では、服用後に乗り物や機械類の運転操作をしないよう注意されています。
仕事や日常生活で車を運転する人、機械を操作する人は特に注意が必要です。
口の渇き・便秘
抗ヒスタミン成分では、口の渇きや便秘などが現れることがあります。
ケトチフェンフマル酸塩を配合した内服薬でも、口の渇きや便秘、下痢などが副作用として記載されています。
症状が続いたり強くなったりする場合は、服用を中止して医師や薬剤師、登録販売者に相談してください。
めまい・ふらつき
服用後にめまいやふらつき、だるさなどが現れることがあります。
眠気と同様に、転倒や事故につながる可能性があるため、服用後の体調変化には注意が必要です。
肝機能障害などの重大な副作用
市販のアスミン鼻炎薬では、頻度は高くありませんが、重大な副作用として中枢神経症状や肝機能障害が記載されています。
発熱、発疹、黄疸、褐色尿、全身のだるさ、食欲不振などが現れた場合は、肝機能障害の可能性もあるため、直ちに医療機関を受診してください。
また、けいれんや意識の異常などが現れた場合も、速やかに医療機関で診察を受ける必要があります。
ケトチフェンフマル酸塩を使用するときの注意点
車の運転や機械の操作に注意する
ケトチフェンフマル酸塩を含む内服薬では、眠気などが現れる可能性があります。
アスミン鼻炎薬では、服用後の乗り物や機械類の運転操作が禁止されています。
点眼薬についても、点鼻薬との併用時など、製品ごとに注意事項が定められている場合があります。使用する薬の説明書を確認してください。
ほかのアレルギー用薬との併用に注意する
ケトチフェンフマル酸塩を含む内服薬を使用している間は、ほかのアレルギー用薬や抗ヒスタミン成分を含む内服薬との併用に注意が必要です。
特に、総合感冒薬や咳止め、乗り物酔い止め、睡眠改善薬などには、抗ヒスタミン成分が含まれている場合があります。
複数の薬を併用すると、眠気などの副作用が強く現れる可能性があります。
市販薬を複数使用する場合は、成分の重複がないか薬剤師や登録販売者に確認してください。
飲酒を避ける
ケトチフェンフマル酸塩を含むアスミン鼻炎薬では、服用前後の飲酒を避けるよう注意されています。
アルコールによって眠気やふらつきなどが強くなる可能性があるため、服用中は飲酒を控えてください。
てんかんやけいれんの既往がある人は注意する
アスミン鼻炎薬では、てんかんまたはけいれん発作を起こしたことがある人は服用できないとされています。
また、医師の治療を受けている人や妊娠中・妊娠している可能性がある人、排尿困難がある人などは、使用前に医師や薬剤師、登録販売者に相談してください。
妊娠中・授乳中の使用
妊娠中または妊娠している可能性がある人は、使用前に医師や薬剤師などに相談してください。
アスミン鼻炎薬では、授乳中の人は服用しないか、服用する場合には授乳を避けるよう記載されています。
妊娠中・授乳中は自己判断で薬を使用せず、医療機関や薬剤師に相談して適切な薬を選ぶことが大切です。
ケトチフェンフマル酸塩に関するよくある質問
ケトチフェンフマル酸塩は抗ヒスタミン成分ですか？
はい。ケトチフェンフマル酸塩は抗ヒスタミン作用を持つ成分です。
ヒスタミンH1受容体を遮断する作用に加え、化学伝達物質の放出を抑える抗アレルギー作用も持っています。
ケトチフェンフマル酸塩は眠くなりますか？
眠気が現れることがあります。
特に内服薬では、眠気や集中力の低下、ふらつきなどに注意が必要です。市販のアスミン鼻炎薬では、服用後の運転や機械類の操作が禁止されています。
ケトチフェンフマル酸塩は花粉症に効果がありますか？
はい。ケトチフェンフマル酸塩は、花粉などによるアレルギー性鼻炎やアレルギー性結膜炎に使用される成分です。
鼻水やくしゃみ、目のかゆみなど、アレルギー反応によって起こる症状の緩和を目的として使用されます。
ケトチフェンフマル酸塩とクロモグリク酸ナトリウムの違いは何ですか？
どちらも化学伝達物質の放出を抑える抗アレルギー作用を持ちますが、ケトチフェンフマル酸塩には抗ヒスタミン作用もあります。
クロモグリク酸ナトリウムは主に化学伝達物質の遊離を抑える成分であり、作用の仕組みが異なります。
ケトチフェンフマル酸塩は市販薬にもありますか？
はい。市販薬では、鼻炎用内服薬のアスミン鼻炎薬や、アレルギー用点眼薬のジキナAL点眼薬などに配合されています。
同じ成分でも剤形によって対象となる症状や使用方法が異なるため、購入時には製品の効能・効果や用法・用量を確認してください。
まとめ
ケトチフェンフマル酸塩は、抗ヒスタミン作用と抗アレルギー作用を持つ成分です。
ヒスタミンの働きを抑えるだけでなく、化学伝達物質の放出を抑制する作用もあり、花粉症やアレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎などに使用されます。
- 抗ヒスタミン作用によってヒスタミンの働きを抑える
- 化学伝達物質の放出を抑える抗アレルギー作用がある
- 医療用医薬品では内服薬・点眼薬・点鼻薬などに使用される
- 市販薬ではアスミン鼻炎薬やジキナAL点眼薬などに配合されている
- 眠気やふらつきなどの副作用に注意が必要
ケトチフェンフマル酸塩は、複数の作用によってアレルギー症状を抑える成分ですが、眠気などの副作用や併用薬には注意が必要です。
市販薬を使用する際は、症状や剤形に合った製品を選び、説明書に記載された用法・用量と注意事項を守りましょう。
参考資料
※本記事は医薬品成分の一般的な特徴を解説するものであり、個別の症状に対する診断や治療を目的とするものではありません。医薬品を使用する際は、各製品の添付文書や説明書を確認してください。
